二種中藥制劑噴霧干燥防粘壁關鍵技術研究

 

目的：本課題對物料基本性質進 行分類研究，探討適合于噴霧干燥的基本條件，為二種中藥制劑噴霧干燥防粘壁關鍵技術研究奠定基礎；篩選合適的輔料及其配比關系，并在此基礎上優化噴霧干燥 的設備參數，得到最佳噴霧干燥工藝，以改善粘壁情況，為生產實踐提供科學依據。

方法：根據二種制劑組方藥物的性質進行分組和歸類，1.①在對中藥制劑的自身性質研究中，對制劑處方進行成分分析并分組。以噴霧干燥得粉率為指標，相對密 度、黏度、軟化點、含固量為考察因素，對不同分組的實驗數據和黏度-含固量-得粉率三者關系的柱線圖進行直觀分析，比較影響因素大小，以確定影響噴霧干燥 的物料主要性質；②對多種具有不同防粘壁原理的代表性的輔料進行單因素實驗篩選，每個輔料4個比例：5%、10%、15%、20%，以得粉率為指標，綜合 分析黏度、軟化點，通過對分組數據、黏度對比線、比例-得粉率變化趨勢圖、比例-軟化點-得粉率三者關系的柱線圖分析比較，篩選出能有效改變制劑得粉率的 輔料。

2.①頓咳顆粒：依據輔料篩選結果，對具有防粘壁作用較好的三種輔料作為研究對象，通過混料設計，以得粉率為指標，優選三種輔料與藥液的最優配比， 通過均勻實驗U36(6)選定進風溫度、供液溫度、泵速三個為考察因素，以得粉率為指標對數據進行多元回歸處理，優選噴霧干燥參數。②降糖通絡顆粒：依據 輔料篩選結果，對具有防粘壁作用較好的三種輔料作為研究對象，通過混料設計，以得粉率為指標，優選三種輔料與藥液的最優配比，通過均勻實驗U36(6)選 定進風溫度、供液溫度、泵速三個為考察因素，以得粉率為指標對數據進行多元回歸處理，優選噴霧干燥參數。

結果：1.①藥材分組情況如下：頓咳顆粒分為2組：黏液質類、其他；降糖通絡顆粒分為4組：多糖類、淀粉類、動物類和其他。影響因素中，相對密度影響最 大，頓咳顆粒相對密度1.10，降糖通絡顆粒相對密度1.08。②選定糊精、β-環糊精、可溶性淀粉、微粉硅膠、微晶纖維素、乳糖、麥芽糊精七種輔料作為 考察對象。

頓咳顆粒：對粘壁性改善效果為微粉硅膠≥麥芽糊精＞糊精＞β-環糊精＞微晶纖維素＞可溶性淀粉＞乳糖；降糖通絡顆粒：對粘壁性改善效果為β-環 糊精≥微粉硅膠＞麥芽糊精＞糊精＞微晶纖維素＞可溶性淀粉≥乳糖2.①頓咳顆粒：混料設計回歸方程 （Y=113.01498X1+6.76286X2-155.16588X3-23.10390X4+994.73454X3X4，P=0.0027）， 均勻設計回歸方程（Y=143.331-0.350X1-0.935X2-0.627X23+0.007X1X2，R=0.9999），優化結果為：濃縮 液中固形物含量WSC：糊精DT：微粉硅膠AS：麥芽糊精MD=0.85：0.05：0.05：0.05，進風溫度165℃,進液溫度90℃,泵速 20%。②降糖通絡顆粒：混料設計回歸方程 （Y=68.00766X1+60.17601X2-110.83021X3+92.68675X4+349.55249X1X3+163.84269X2X3+280.56318X3X4，P=0.0027）， 均勻設計回歸方程（Y=73.412-0.909X1+0.500X2+0.008X1X2-0.013X2X3，R2=0.9999），優化結果為：濃 縮液中固形物含量WSC：β-環糊精β-CD：微粉硅膠AS：麥芽糊精MD=0.500：0.05：0.188：0.262，進風溫度為150℃,進液溫 度為100℃,泵速為10%。

結論：1.藥物自身的物料性質是影響噴霧干燥得粉率的一個重要原因。頓咳顆粒不同組分得粉率：黏液質類＞多糖類；相同相對密度條件下，降糖通絡顆粒得粉率 從高到低為：蛋白類、黃酮類、苷類等＞多糖類、鞣質類。2.①同一種輔料對不同提取物的防粘壁效果不同；同一種輔料能提高相同提取物的軟化點，輔料比例越 大，軟化點越高；對于同一提取物，在一定范圍內，軟化點和得粉率成一定的正相關性；進液溫度越高，得粉率越大。②提取物中黏液質類含量越高，進液溫度越 大，越利于噴霧干燥；多糖類含量高，則進風溫度不宜過高；淀粉類物質應避免高溫軟化；蛋白類含量高，則有利于噴霧干燥效率的提高。

出版源《河南中醫學院》,